Chimie, Modélisation pour la Reconnaissance des Protéines

Brevets


Didier Scherrer, Florence Mahuteau-Betzer, Romain Najman, Julien Santo, Cécile Apolit (2020 Jan 16)

Dérivés d’ARYLE-N-ARYLE pour le traitement d’une infection par un virus à ARN


Brevet : WO2020011811

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Résumé

La présente invention concerne un composé de formule (I) dans laquelle X1 représente un groupe alcénylène, un groupe -NH-CO-, un groupe -CO-NH-, Y1 représente un groupe aryle choisi parmi un groupe pyridyle, un groupe pyrazinyle ou un groupe pyrimidinyle, X2 représente un groupe -O-, un groupe -CO-NH-, un groupe -NH-CO-NH-, un groupe -OCH2-, un groupe -NH-CO-, un cycle hétéroaromatique à 5 chaînons divalent comprenant 1, 2, 3 ou 4 hétéroatomes ou un groupe -SO2-NH-, et Y2 représente un atome d’hydrogène, un groupe hydroxyle, un groupe morpholinyle, un groupe pipéridinyle, éventuellement substitué par un groupe alkyle en (C1-C4), un groupe pipérazinyle, éventuellement substitué par un groupe alkyle en (C1-C4), ou un groupe -CR1R2R3 ou, en variante, X2-Y2 représente un groupe -CONRcRd, Rc et Rd formant, conjointement avec l’atome d’azote, un cycle hétérocyclique, éventuellement substitué par un ou deux groupes alkyle en (C1-C4), un groupe cyclopentyle formant ainsi un spirocyclopentyl, ou par un groupe trifluorométhyle, ou l’un quelconque de ses sels pharmaceutiquement acceptables ; ledit composé de formule (I) est destiné à être utilisé dans le traitement et/ou la prévention d’une infection par un virus à ARN provoquée par un virus à ARN appartenant au groupe IV ou V de la classification de Baltimore. La présente invention concerne en outre de nouveaux composés, des compositions pharmaceutiques les contenant et un procédé de synthèse pour la préparation de ceux-ci.

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Didier Scherrer, Jamal Tazi, Florence Mahuteau-Betzer, Romain Najman, Julien Santo, Cécile Apolit (2020 Jan 16)

Dérivés de PHÉNYL-N-QUINOLÉINE pour le traitement d’une infection par un virus à ARN


Brevet : WO2020011810

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Résumé

La présente invention concerne un composé de formule (I) ou l’un quelconque de ses sels pharmaceutiquement acceptables pour une utilisation dans le traitement et/ou la prévention d’une infection par un virus à ARN, et en particulier une infection par un virus à ARN du groupe IV ou V de la classification de Baltimore, formule (I), dans laquelle R3 représente un atome de chlore ou un atome d’hydrogène, R représente un groupe alkyle en (C1-C4), un groupe cycloalkyle en (C3-C6), un atome d’halogène, un groupe alcoxy en (C1-C5), un groupe -SO2-NRaRb, un groupe -SO3H, un groupe –OH, un groupe -O-SO2-ORc ou un groupe -O-P(=O)-(ORc)(ORd), R1 représente (i) un groupe CF3, (ii) un groupe alkyle en (C1-C10), (iii) un groupe cycloalkyle en (C3-C6) ou un groupe hétérocycloalkyle en (C3- C6) ou (iv) un groupe phényle ou un groupe naphtyle, et R2 représente un atome d’hydrogène, un groupe alkyle en (C1-C10), un groupe cycloalkyle en (C3-C6) ou un groupe hétérocycloalkyle en (C3-C6). La présente invention concerne en outre de nouveaux composés, des compositions pharmaceutiques les contenant et un procédé de synthèse pour la préparation de ceux-ci.

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Pierre Roux, Florence Mahuteau-Betzer, Romain Najman, Jamal Tazi, Gilles Gadea (2019 Aug 07)

Compounds useful for treating cancer


European patent application : EP3521283

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Résumé

The present invention relates to compound (I)wherein:R independently represents a hydrogen atom, a halogen atom or a group chosen among a -CN group, a hydroxyl group, a -COORgroup, a (C-C)fluoroalkyl group, a (C-C)fluoroalkoxy group, a -NOgroup, a -NRRgroup, a (C-C)alkoxy group, a phenoxy group and a (C-C)alkyl group; Rand Rare independently a hydrogen atom or a (C-C)alkyl group; n is 1, 2 or 3; n’ is 1 or 2; R’ is a hydrogen atom, a halogen atom or a group chosen among a (C-C)alkyl group, a hydroxyl group, a -COORgroup, a -NOgroup, a -NRRgroup, a morpholinyl or a morpholino group, a N-methylpiperazinyl group, a (C-C)fluoroalkyl group, a (C-C)alkoxy group and a -CN group; R » is a hydrogen atom or a (C-C)alkyl group, and Z is C, V is C, Y is C, X is C, T is N, U is C and W is C, for use as an agent for preventing, inhibiting or treating cancer.Some of said compounds are new and also form part of the invention.

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Didier Scherrer,Aude Garcel, Noëlie Campos, Jamal Tazi, Audrey Vautrin, Florence Mahuteau-Betzer, Romain Najman, Pauline Fornarelli (2018 Jan 03)

Methods for screening compounds for treating or preventing a viral infection or a virus-related condition


European patent application : EP3262415

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Résumé

The invention relates to the field of methods for screening compounds which are useful for treating or preventing a viral infection or a virus-related condifion. Compounds which have been selected with the aforementioned methods mauy provide durable control of viral rebound and/or a large spectrum of action with limited side effects.

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Didier Scherrer,Aude Garcel, Noëlie Campos, Jamal Tazi, Audrey Vautrin, Florence Mahuteau-Betzer, Romain Najman, Pauline Fornarelli (2018 Jan 03)

A new quinoline derivative for use in the treatment and prevention of viral infections


European patent application : EP3262037

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Résumé

The invention relates to a new quinoline derivative for use in the treatment or prevention of viral infections and virus-related condiftions, in particular HIV infections.

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Didier Scherrer,Aude Garcel, Noëlie Campos, Jamal Tazi, Audrey Vautrin, Florence Mahuteau-Betzer, Romain Najman, Pauline Fornarelli (2018 Jan 03)

Quinoline derivatives for use in the treatment or prevention of viral infection


European patent application : EP3261642

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Résumé

The present invention has for purpose to lower a viral load in a patient infected by a virus, inparticular HIV, or a virus -related condition, with a long-lasting effect and absence of resistance.
The invention further relates to new doses and regimens of said quinoline derivatives and use in the treatment or prevention of viral infection, and in particular HIV, or a virus-related condition, more particulary where the use maintains a low viral load after treatment termination.
The invention also relates to the identification of quinoline derivatives which are efficient in the treatment or prevention of patients infected by a virus, in particular HIV, or a virus-related condition, for which an ineffectiveness or decline in a prior anti-HIV treatment effectiveness has been stated.
The invention also relates to the identification of quinoline derivatives which are efficient in the treatment or prevention of patients infected by viruses, in particular HIV, that are resistant to classical antiviral drugs.

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Jean-Claude Guillemot, Karine Barral, Bruno Canard, Gilles Querat, Karine Alvarez, Xavier Nicolas de Lamballerie, Florence Mahuteau-Betzer, Cédric Poinsard (22 juin 2017)

Dérivés de thiophène propénamide utilisés comme inhibiteurs de flavivirus et leur utilisation


International publication number : WO2017102014

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Résumé

La présente invention concerne de nouveaux inhibiteurs de flavivirus, des compositions comprenant lesdits inhibiteurs et des méthodes pour le traitement de troubles associés à une infection virale, tels qu’une maladie provoquée par une infection à flavivirus, consistant à administrer lesdits inhibiteurs.

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Didier Scherrer, Aude Garcel, Noelie Campos, Jamal Tazi, Audrey Vautrin, Florence Mahuteau-Betzer, Romain Najman, Pauline Fornarelli (2015 Feb 23)

Quinoline derivatives for use in the treatment or prevention of viral infection


Patent Application Publication: US20180028522A1

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Résumé

The present invention relates to a quinoline derivative of formula (I) or anyone of its pharmaceutically acceptable salt, or anyone of its metabolites, for use for treating or preventing a viral infection, in particular a HIV infection or a HIV-related condition in a patient; and then terminating said treatment when: the viral load is low or undetectable; and/or the level of CD4+ cell count is maintained or restored. The present invention further relates to a quinoline derivative of formula (I) as defined in claim 1, or anyone of its pharmaceutically acceptable salts and metabolites, for use for treating or preventing a viral infection, in particular a HIV infection or a HIV-related condition in a patient, for which an ineffectiveness or a decline in a prior anti-retroviral treatment effectiveness has been stated and to a quinoline derivative of formula (I) as defined above, or anyone of its pharmaceutically acceptable salts and metabolites, for use for treating or preventing a viral infection, in particular a HIV infection or a HIV-related condition in a patient, wherein the patient is infected by a drug-resistant viral strain, and more particularly by a drug-resistant HIV strain.

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