UMR9187 / U1196 – Chimie et Modélisation pour la Biologie du Cancer (CMBC)

L’activité centrale de l’unité CMBC est de développer des petites molécules pour sonder et contrôler les activités biologiques de cibles impliquées dans le cancer. Ce sont des structures non canoniques d’acides nucléiques (G-quadruplexes, sites abasiques, …) et des protéines (Kinases TAM, acides nucléiques non B interagissant avec des protéines, …).

La découverte de drogues et de sondes est renforcée par des approches de modélisation moléculaire et d’imagerie. L’unité héberge la chimiothèque de l’Institut Curie-CNRS constituée de plus de 9000 composés chimiques.

Les principaux thèmes de recherche de l’unité comprennent :

  • Conception et synthèse d’agents de ciblage G-quadruplex pour le sondage, l’imagerie et la cartographie
  • Conception, synthèse et études de nouveaux ligands et sondes à petites molécules capables de reconnaître des structure d’ADN et d’ARN inhabituelles
  • Approches de criblage et conception rationnelle pour la synthèse d’inhibiteurs de kinases
  • Identification de molécules radiosensibilisantes pour le traitement des cancers et détermination de leurs mécanismes d’action

Les principales approches méthodologiques sont :

  • Chimie biologique
  • Chimie médicinale (approches «hit to lead»)
  • Biophysique et biochimie des acides nucléiques
  • Dynamique moléculaire et criblage virtuel,
  • Biologie cellulaire et radiosensibilisation
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Publications clés

Année de publication : 2021

Auvray M., Bolze F., Clavier G., Mahuteau-Betzer F. (2021 Jan 1)

Silafluorene as a promising core for cell-permeant, highly bright and two-photon excitable fluorescent probes for live-cell imaging

Dyes and Pigments : 187 : 109083 : DOI : https://doi.org/10.1016/j.dyepig.2020.109083

Année de publication : 2020

Yu Luo, Anton Granzhan, Daniela Verga, Jean-Louis Mergny (2020 Dec 28)

FRET-MC: A fluorescence melting competition assay for studying G4 structures in vitro.

Biopolymers : Early view : bip23415 : DOI : 10.1002/bip.23415

Année de publication : 2021

Oksana Reznichenko, Anne Cucchiarini, Valérie Gabelica, Anton Granzhan (2020 Dec 8)

Quadruplex DNA-guided ligand selection from dynamic combinatorial libraries of acylhydrazones

Organic and Biomolecular Chemistry : 19 : 379-386 : DOI : 10.1039/D0OB01908A

Année de publication : 2020

Lei He, Zhenyu Meng, Qianqian Guo, Xiangyang Wu, Marie-Paule Teulade-Fichou, Edwin Kok Lee Yeow, Fangwei Shao (2020 Nov 28)

Fluorogenic Pt complexes distinguish the quantity and folding behavior of RNA G-quadruplexes between live cancerous and healthy cells.

Chemical communications (Cambridge, England) : 56 : 14459-14462 : DOI : 10.1039/d0cc05622g
Leduc A., Chaouni S., De marzi L., Pouzoulet F., Mégnin-Chanet F., Stephan D., Habrand J.L., Sichel F., Laurent C. (2020 Nov 24)

Biological Effects of Scattered Versus Scanned Proton Beams on Normal Tissues in Total Body Irradiated Mice: Survival, Genotoxicity, Oxidative Stress and Inflammation

Antioxidants : 9 : 1170 : DOI : 10.3390/antiox9121170
Anouchka Gatin, Isabelle Billault, Patricia Duchambon, Guillaume Van der Rest, Cécile Sicard-Roselli (2020 Nov 20)

Oxidative radicals (HO or N3) induce several di-tyrosine bridge isomers at the protein scale.

Free radical biology & medicine : In Press, Corrected Proof : DOI : S0891-5849(20)31599-9