UMR9187 / U1196 – Chimie et Modélisation pour la Biologie du Cancer (CMBC)

L’activité centrale de l’unité CMBC est de développer des petites molécules pour sonder et contrôler les activités biologiques de cibles impliquées dans le cancer. Ce sont des structures non canoniques d’acides nucléiques (G-quadruplexes, sites abasiques, …) et des protéines (Kinases TAM, acides nucléiques non B interagissant avec des protéines, …).

La découverte de drogues et de sondes est renforcée par des approches de modélisation moléculaire et d’imagerie. L’unité héberge la chimiothèque de l’Institut Curie-CNRS constituée de plus de 9000 composés chimiques.

Les principaux thèmes de recherche de l’unité comprennent :

  • Conception et synthèse d’agents de ciblage G-quadruplex pour le sondage, l’imagerie et la cartographie
  • Conception, synthèse et études de nouveaux ligands et sondes à petites molécules capables de reconnaître des structure d’ADN et d’ARN inhabituelles
  • Approches de criblage et conception rationnelle pour la synthèse d’inhibiteurs de kinases
  • Identification de molécules radiosensibilisantes pour le traitement des cancers et détermination de leurs mécanismes d’action

Les principales approches méthodologiques sont :

  • Chimie biologique
  • Chimie médicinale (approches «hit to lead»)
  • Biophysique et biochimie des acides nucléiques
  • Dynamique moléculaire et criblage virtuel,
  • Biologie cellulaire et radiosensibilisation
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Publications clés

Année de publication : 2020

Thomas Barbot, Veronica Beswick, Cédric Montigny, Éric Quiniou, Nadège Jamin and Liliane Mouawad (2020 Nov 6)

Deciphering the mechanism of inhibition of SERCA1a by sarcolipin using molecular simulations

Frontiers in Molecular Biosciences : Accepted article : DOI : 10.3389/fmolb.2020.606254
Küssau T., Van Wyk N., Johansen M.D., Alsarraf H.M.A.B., Neyret A., Hamela C., Sørensen K.K., Thygesen M.B., Beauvineau C., Kremer L., Blaise M. (2020 Nov 4)

Functional Characterization of the N-Acetylmuramyl-l-Alanine Amidase, Ami1, from Mycobacterium abscessus

Cells : 9 : 2410 : DOI : 10.3390/cells9112410
Lei He, Zhenyu Meng, Qianqian Guo, Xiangyang Wu, Marie-Paule Teulade-Fichou, Edwin Kok Lee Yeow, Fangwei Shao (2020 Oct 27)

Fluorogenic Pt complexes distinguish the quantity and folding behavior of RNA G-quadruplexes between live cancerous and healthy cells.

Chemical communications (Cambridge, England) : Advance Article : DOI : 10.1039/d0cc05622g
Breton-Patient C., Naud-Martin D., Mahuteau-Betzer F., Piguel S. (2020 Oct 14)

Three-component C-H bond sulfonylation of imidazoheterocycles via visible-light organophotoredox catalysis.

European Journal of Organic Chemistry : Accepted Article : DOI : 10.1002/ejoc.202001219
Marchand A., Beauvineau C., Teulade-Fichou M.P., Zenobi R. (2020 Oct 14)

Competition of ligands and the 18-mer binding domain of the RHAU helicase for G-quadruplexes – orthosteric or allosteric binding mechanism?

Chemistry – A European Journal : Accepted article : DOI : 10.1002/chem.202004040
Václav Brázda, Yu Luo, Martin Bartas, Patrik Kaura, Otilia Porubiaková, Jiří Šťastný, Petr Pečinka, Daniela Verga, Violette Da Cunha, Tomio S Takahashi, Patrick Forterre, Hannu Myllykallio, Miroslav Fojta, Jean-Louis Mergny (2020 Sep 24)

G-Quadruplexes in the Archaea Domain.

Biomolecules : 10 : 1349 : DOI : 10.3390/biom10091349